北方伟业计量集团有限公司
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2021-09-27
甲基异柳磷是一种广谱有机磷杀虫剂，主要用于防治地下害虫，同时对粘虫、蚜虫、红蜘蛛、桃小食心虫等多种害虫具有良好的活性。
甲基异柳磷有一个磷手性中心，具有两个对映异构体。本研究发现，甲基异柳磷对映体对几种靶标生物(褐飞虱、小菜蛾、黑豆蚜)的生物活性存在显著差异(活性差异3.7-150倍)，S-甲基异柳磷为高效体。S-甲基异柳磷对取自电鳗、苍蝇头部、小菜蛾头部及蚜虫的乙酰胆碱酯酶均表现出更高的抑制活性，是R-异构体的2.8-4.0倍。
甲基异柳磷对映体对非靶标生物(小球藻、斑马鱼、赤眼蜂、蚯蚓)的急性毒性存在显著的立体选择性差异，S-甲基异柳磷对小球藻、斑马鱼和赤眼蜂表现出较高的毒性（差异范围为1.1-32倍）；而R-甲基异柳磷对蚯蚓表现出较高的毒性（R体的毒性是S体的4倍）。甲基异柳磷在青菜、菠菜、甘蓝、黄瓜、番茄和长江水中存在立体选择性降解，R-甲基异柳磷在几种基质中均优先降解(EF值范围0.59-0.96)。
研究甲基异柳磷在大鼠和人肝微粒体中的降解发现，R-甲基异柳磷在两种肝微粒体中均发生优先降解。进一步利用探针代谢的方法间接研究了甲基异柳磷外消旋和对映体对肝微体中几种代谢外源性药物的亚基(CYP2D2(2D6)、CYP2E1和CYP3A1(3A4))的抑制活性。
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