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《中华人民共和国药典》(2015版)规定柴胡为伞形科植物柴胡(BupleurumChinenseDC.)或狭叶柴胡(BupleurumscorzonerifoliumWilld)的干燥根。柴胡性苦味平,具有透表泄热、疏肝解郁、升阳举陷的作用,为治疗少阳证的要药。现代药理研究表明,柴胡具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化及对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统的调节作用。笔者对柴胡皂苷及黄酮类化合物药理作用进行了梳理归纳,以期为柴胡药用资源的合理开发利用提供一定的理论依据。
柴胡含有多种活性成分,主要有皂苷、黄酮类、生物碱、木脂素、挥发油、多糖类、氨基酸等。柴胡皂苷的结构均为五环三萜类齐墩果烷型衍生物,其苷元有异环双烯、环氧醚、同环双烯、12-烯、12-烯-28-羧酸、异环双烯-30-羧酸、18-烯型等7个类型。在柴胡皂苷中,柴胡皂苷a、c、d质量分数最高,而柴胡皂苷a、d药理活性显著,因而柴胡皂苷a、d的百分含量成为检验柴胡质量的标准。柴胡含有的黄酮类化合物有因槲皮素、山奈酚、异鼠李素3个苷元类型。化合物主要有芦丁、异鼠李素、槲皮素、水仙苷、广寄生苷等。
柴胡煎液、总皂苷、柴胡皂苷元对中枢神经具有显著的抑制作用,可使实验大鼠的自发活动减少,抑制条件反射,延长巴比妥类药物的睡眠时间,拮抗中枢兴奋剂(咖啡因、苯丙胺等)。人口服大量柴胡粗制剂后出现睡眠加深、嗜睡等中枢抑制现象。柴胡皂苷、柴胡煎剂对多种实验性疼痛模型动物呈现镇痛作用,柴胡皂苷提高实验动物的痛阈值,且该作用可部分被纳洛酮拮抗。柴胡对热致痛小鼠显著延长其痛阈时间,对醋酸致疼痛有明显的拮抗作用。
柴胡皂苷及挥发油均有拮抗戊四唑阈值发作模型和最大电休克模型的作用,且二者以有效剂量配伍后效果更显著。柴胡、柴胡皂苷元、柴胡粗皂苷均有镇咳作用。柴胡皂苷元经注射给药,镇咳效果良好。柴胡总皂苷的镇咳强度略低于可待因。柴胡可以提高血清中脑源性神经营养因子的水平,以达到治疗抑郁症的效果。
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