1前言

哒嗪是一类结构独特且具有广泛生物活性的杂环化合物，无论在医药还是农药领域都有广泛应用。自从第一例天然存在的具有杀菌活性的哒嗪衍生物哒嗪霉菌素（Pyridazomycin）被报道后，哒嗪类化合物的研究引起了研究人员广泛的兴趣。目前已经有多种哒嗪类药物被开发上市，如治疗心理疾病的药物米那普林（Minaprine）、治疗心力衰竭的药物左西孟旦（Simendan）、抗菌药物长效磺胺（Sulfapiridazin）、降压药物双肼苯哒嗪（Nepressol）、广谱抗生素类药物磺胺氯哒嗪（Sulfachloropyridazine）、促进血液循环药物甲硫阿美铵（Ameziniummetilsulfate）等。

由于哒嗪类化合物所表现出的广泛的药理和生理活性，研究者通过对哒嗪结构的修饰来制备新化合物，期望得到更多具有良好生物活性的哒嗪化合物。然而，目前已经被报道合成的取代哒嗪类化合物主要以3，6-位取代衍生物为主，而关于4，5-位取代的哒嗪化合物的合成和活性研究则鲜有报道。因此，笔者对5-（2，4-二氟苯基）哒嗪-4-胺（1）的合成进行研究，为4，5-位取代的哒嗪化合物的合成及进一步的活性研究开发提供一种新的思路。

2实验部分

2.1合成路线

目标化合物合成路线如下。

2.2仪器与试剂

仪器：AV300型核磁共振仪（氚代二甲基砜为溶剂，四甲基硅烷为内标，德国Bruker公司）、UltimaGlobalSpectrometer型质谱仪（ESI源，美国Waters公司）、旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）、循环水式多用真空泵（郑州长城工贸有限公司）。试剂：4-氨基哒嗪（阿拉丁试剂有限公司）、苄基三甲基三溴化铵（阿拉丁试剂有限公司）、2，4-二氟苯硼酸（上海泰坦科技股份有限公司）、醋酸钯（上海泰坦科技股份有限公司）、柱层析硅胶（300~400目，青岛海洋化工有限公司），其他试剂均为AR。

声明：本文所用图片、文字来源《食品科学》，版权归原作者所有。如涉及作品内容、版权等问题，请与本网联系删除。