奥氮平是由美国Ｌｉｌｌｙ公司研发的一种受体拮抗剂，主要有５－羟色胺受体和多巴胺Ｄ１－４受体拮抗剂，是一种有效且耐受性良好的非典型抗精神病药物。临床上用于治疗精神分裂症及中到重度的躁狂发作。奥氮平口崩片于２０００年在美国上市，２００５年在日本上市，我国于２００９年批准进口，而目前还尚无国产奥氮平口崩片批准上市。

奥氮平按照生物药剂学分类是属于第２类低溶解性－高渗透性类药物。由于难溶性药物的溶出过程通常是体内吸收过程的限速因素，因此，多方面深层次的研究奥氮平口崩片的溶出度，还有对奥氮平的溶出曲线进行准确归纳分析，既能为奥氮平在体内药物有效性的研究和评价提供参考依据，又能为揭示不同种类制剂工艺所得药品的差异及自身质量好坏提供可靠性依据。

目前，评价药物多条溶出曲线相似性的方法有不少种，就美国食品药物管理局（ＦＤＡ）１９９９年颁布采用ｆ２因子比较法以来，在仿制药研发中评价溶出曲线的相似性大都采用该方法。本文以美国Ｌｉｌｌｙ公司的原研制剂作为参比制剂，又参照日本“药品品质再评价工程”，在溶出度研究中为了提高实验数据的可靠性，试验条件下人为的模拟正常人体的消化道情况，配置４种不同的溶出介质，观测分析在不同溶出介质中自研制剂与参比制剂的溶出数据，并采用ｆ２相似因子法对自研制剂的自身质量进行分析评价。

１仪器与试药

１．１仪器

ＬＣＳｏｌｕｔｉｏｎ工作站（日本岛津公司）；ＲＣ－８ＤＳ溶出度测试仪（北京时代盈海科技有限公司）；ＰＢ－１０ｐＨ计（赛多利斯公司）、ＬＣ－２０１０ＣＨＴ岛津液相色谱仪。

１．２试药

奥氮平口崩片（参比制剂，来源：ＬｉｌｌｙＮｅｄｅｒｌａｎｄＢ．Ｖ．；规格：５ｍｇ；批号：１２８７４８８Ａ）；奥氮平口崩片（自研制剂，来源：海南中济医药科技有限公司；规格：５ｍｇ；批号：１４０３０１）；奥氮平对照品（来源：中国食品药品检定研究院；含量：９９．９％；批号：１００９４８－２００８０１）；醋酸钠（分析纯，广州化学试剂厂）；冰醋酸（ＡｃｅｔｉｃＡｃｉｄ，分析纯，广州化学试剂厂）；乙腈（ＴＥＤＩＡ，色谱纯）。

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