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薏苡仁是常用杂粮,为利水渗湿药,很久以来即为药食两用品种。现代研究发现薏苡仁具有镇痛抗炎、免疫调节、抗溃疡、降血糖和减肥等药理作用。薏苡仁的抗肿瘤研究始于20世纪50年代,直到1995年薏苡仁油注射用乳剂即康莱特注射液(薏苡仁油质量分数10%)才被国家正式批准用于癌症的治疗。注射用薏苡仁油是用CO2超临界萃取法,从薏苡仁中提取得到的脂肪油,对中晚期肿瘤患者具有一定的抗恶病质和镇痛作用。其功能与主治为益气养阴、消瘤散结,适用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌的治疗,配合放、化疗有一定的增效作用。笔者已对薏苡仁油治疗肺癌作了再评价,现就其治疗肝癌的药理作用与临床应用进行综述。
给荷肝癌H22小鼠ip薏苡仁水醇提取物0.6g/kg,3次重复实验的抑瘤率稳定在35%~40%。与顺铂(1mg/kg)或丝裂霉素(2mg/kg)联用,抑瘤率分别提高14.1%、17.4%(P<0.O1),表明薏苡仁有增强化疗药的抗肝癌作用。薏苡仁油是薏苡仁的抗癌有效成分,给荷人肝癌QGY细胞的裸鼠薏苡仁油0.625、1.25、2.5g/kg,剂量相关地抑制瘤增质量,抑制率分别为49.6%、69.4%、83.8%t”。给荷肝癌HAC细胞小鼠ig薏苡仁油0.9、1.8、5.4g/kg,抑瘤率分别为24.9%、41.0%、42.8%,重复实验结果相似。
给移植W256肉瘤肝癌模型大鼠肝动脉灌注薏苡仁油0.03g/d,对肝肿瘤生长的抑制率为38.1%,荷瘤大鼠生命延长率为27.4%,不影响荷瘤大鼠的血清丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平。减半剂量的薏苡仁油及减半剂量的超液化碘油联用进行肝动脉灌注,产生协同抗肝癌作用,使肝癌组织明显坏死、肿瘤生长抑制率高达85.0%、动物生命延长率92.3%,明显高于大剂量碘油组,由于联合用药减少了碘油的用量,因此也减轻了碘油升高大鼠血清丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平的毒性作用。以上结果显示了薏苡仁油对化疗药产生增敏减毒作用。
薏苡仁油浓度相关地抑制体外肝癌细胞的增殖,对人肝癌7901细胞增殖的IC50为18.5g/LJ。用相当于临床常用量血浆峰值浓度10倍的药物剂量对31例手术切除的新鲜原发性肝癌组织细胞进行抗增殖药敏实验,结果薏苡仁油的平均抑制率为32%,作用强度由高到低依次为卡铂>顺铂>5.氟尿嘧啶>薏苡仁油>羟基喜树碱>丝裂霉素>阿霉素;但抑制率在30%以上所占的百分率为41.4%(12/29例),与羟基喜树碱相同,排在这7种药物的最后。将上述药物浓度均减为一半,进行协同增敏实验,除薏苡仁油与阿霉素联用产生相加作用外,与卡铂、顺铂、5.氟尿嘧啶或丝裂霉素联用都可产生协同增敏作用。
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