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薏苡仁在中医被用作利水渗湿药,现代研究发现其具有镇痛、抗炎、免疫调节、抗溃疡、降血糖和减肥等药理作用。薏苡仁的抗肿瘤研究始于20世纪50年代,直到1995年薏苡仁油:庄射用乳剂即康莱特注射液(含薏苡仁油10%)才被国家正式批准用于抗癌。
注射用薏苡仁油是用超临界CO2萃取法从薏苡仁中提取到的脂肪油,其功效与主治为益气养阴、消瘕散结,适用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌,配合放、化疗有一定的增效作用,对中晚期肿瘤患者具有一定的抗恶病质和止痛作用。本:艾综述薏苡仁油抗头颈部癌(主要为抗鼻咽癌)的药理作用与作用机制以及临床应用,以扩大其抗癌的新适应症。
给移植人鼻咽癌CNE.2Z细胞的裸鼠ip薏苡仁油有效成分薏苡仁酯0.1~100gmol/kg,1次/d,共5d,休息2d开始下一疗程,共3个疗程。结果可剂量相关地抑制肿瘤生长,相对效力是5一氟尿嘧啶的20.2%,但薏苡仁酯对骨髓粒单系造血细胞无毒性。预先给予薏苡仁酯15d后停药2d,再接种人鼻咽癌CNE.2Z,则无抗癌作用。给左后肢爪垫皮下荷CNE一2Z细胞瘤裸鼠ip薏苡仁酯0.01~1gmol/kg,1次/d,给药5d,第6天接受∞Co单次照射,第7天照射后测肿瘤体积,薏苡仁酯可剂量相关地抑制肿瘤生长,即提高放射抗癌作用,1gmol/kg组的增敏率为26.3%;且剂量相关地延长肿瘤体积修复到照射前水平所需的时间,1gmol/kg组损伤修复时间延长率为36.4%L7。用同位素H.胸苷掺入法测得薏苡仁酯抑制人鼻咽癌CNE.2Z细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)为12.42gmol/L,相对效力是顺铂的23.7%,不仅是剂量相关地而且是时间相关地抑制CNE.2Z细胞生长,使癌细胞在对数生长期的倍增时间延长40.0%;且抑制癌细胞生长的浓度并不抑制小鼠正常骨髓有核细胞生长。2次微量细胞克隆形成法测得薏苡仁酯抑制CNE.2Z细胞增殖的IC50分别为l7.46、9.93~mol/LE9-101。
无效浓度的薏苡仁酯能增强平阳霉素或5.氟尿嘧啶杀伤CNE一2Z癌细胞作用,使化疗药时一效曲线和量一效曲线左移,Ico下降;但薏苡仁酯对化疗药的增敏作用有选择性,不增强化疗药对正常小鼠骨髓有核细胞的毒性作用。以不同的剂量比联合应用薏苡仁酯和平阳霉素,发现在同一剂量水平,剂量比越小,杀死CNE一2Z癌细胞的效应越大。在同一效应水平,剂量比越小,所需的剂量也越小。其中薏苡仁酯与平阳霉素的浓度比为4:1时,全部产生协同效应,浓度比为5:1~6:1时,合用的比值越大,浓度越高,联合效应则由协同一相加一拮抗。
此实验结果为临床联合用药提供参考pJ。薏苡仁酯对癌症放疗也有增敏作用,可浓度相关地增强射线杀伤CNE一2Z作用,也可浓度相关地减少放射剂量,使CNE一2Z细胞的放射一存活曲线左移,该曲线中直线部分存活分数每下降63%所需的照射剂量、准阈剂量和直线部分外延至Y轴的截距值下降,增效比提高。提示薏苡仁酯能抑制此癌细胞亚致死损伤修复和降低射线杀伤癌细胞的阈剂量,两者联用可产生协同抗癌效应。放射前后联用薏苡仁酯并不影响两者之间的协同作用,也提示临床应用薏苡仁酯不必受照射时间的限制。由于耐放射癌细胞不少是乏氧细胞,为此李毓等H,J又进行薏苡仁酯对CNE一2Z细胞乏氧照射增敏作用研究,实验获得的各项数据与上述有氧条件下的结果相~致,即也可提高乏氧CNE.2Z细胞对放射的敏感性,薏苡仁酯浓度在0.1~1gmol/L时可使放射剂量减少10.7%435.7%。
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